根据生物制药分类系统,简述提高二类药物溶解度的口服吸收方法。
ⅱ类药物溶解度低,溶出是吸收的限速过程。如果药物在体内和体外的溶出度基本相似,且剂量较小,可以通过增加溶解度来提高药物的吸收。如果用量较大,则存在体液不足导致溶出缓慢的问题,只能通过减小药物的粒径来达到促进吸收的目的。
促进药物吸收的方法
1,增加药物的溶解度:
(1)制成盐,弱酸性药物制成碱金属盐;弱碱性药物制成强酸盐。
(2)制备无定形药物
(3)加入表面活性剂
设计缓控释系统也要考虑这些因素:(1)药物的油水分配系数,(2)药物的稳定性,(3)药物在体内的吸收特性,(4)昼夜节律,(5)药物的运行状态。