茶叶中的茶碱起什么作用？
茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上常用的有氨茶碱、二羟丙基茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和斯普洛林。
(1)氨茶碱:是临床使用多年的茶碱和乙二胺的复盐制剂，在国内应用最广泛。氨茶碱比茶碱更易溶于水，易于溶解和吸收。但氨茶碱碱性强，局部刺激性强，口服易引起恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。肌肉注射部位可能会有红、肿、痛。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经系统和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、躁动、头痛和心悸。静脉注射过快或过大也会引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、抽搐甚至猝死。因此，在使用氨茶碱时，尤其是静脉使用时，应监测茶碱的血药浓度。在无茶碱血药浓度监测的情况下，应密切关注每日总剂量，并考虑茶碱代谢的个体差异和影响茶碱代谢的因素，以及是否有氨茶碱中毒的前驱症状，如精神症状或心悸等。通常口服剂量为每次0.1g，一日三次；最大量每次0.4g，每日1g；每次静脉注射0.25g，用25% ~ 50%葡萄糖稀释，然后缓慢注射。
(2)喘定(甘油茶碱，二羟丙基茶碱):是茶碱的中性制剂，pH值接近中性，对胃肠道刺激性小，主要用于口服。其支气管扩张小于氨茶碱。心脏的副作用也很轻，只有茶碱的1/10。通常用量为每次0.1 ~ 0.2g，一日三次；静脉注射每次0.5g，要加入液体中静脉滴注。
(3)胆碱茶碱:胆碱作为茶碱的复盐制剂。水溶性强，溶解度是氨茶碱的5倍。因此胃肠道吸收较快，口服后约3/小时血浆浓度可达峰值。该药物对胃肠道刺激小，适于口服。平时口服剂量每次0.2 ~ 0.4g，一日三次。
(4)茶碱乙醇胺盐:为氨茶碱直肠栓剂，用于夜间哮喘。睡前肛门插入0.5g，可有效预防夜间哮喘发作。
(5)斯普特林:是近年来发现的新一代衍生物。支气管扩张作用是氨茶碱的5倍以上，且无中枢系统和心血管系统兴奋的副作用。与茶碱相比，恩普费林不增加胃的分泌，也没有利尿作用，只有恶心、头痛等轻微副作用。口服剂量为每次4 mg/kg，每日2次；静脉注射剂量为每次0.5 ~ 1.5 mg/kg，每日l ~ 2次。
(6)茶碱缓释剂:有缓释12小时和24小时两种剂型。缓释65438±02小时制剂的代表药物茶平川口服后可在胃肠道内逐渐恒速释放，对胃黏膜的刺激性明显低于普通条状碱制剂。由于其疗效可靠、作用时间长、服用方便，茶喘平已成为最常用的口服平喘药。其用法为:成人每12h 250-500mg，9-16岁250mg，6-8岁125mg。Theo24，Ccniphlliue，DilatranceAP等。茶碱类药物的作用机制相当复杂。传统观点认为茶碱类药物的平喘作用是特异性抑制磷酸二酯酶的活性。细胞内CAMP增加，导致支气管扩张。然而，最近的研究证实，治疗剂量的茶碱不能抑制磷酸二酯酶活性，许多比茶碱更能抑制磷酸二酯酶活性的药物没有平喘作用。
研究还表明，茶碱类药物通过促进细胞内Ca2+的流出，抑制Ca2+的内流，降低细胞内Ca2+的浓度，从而舒张气道平滑肌，扩张支气管。茶碱类药物可保护肥大细胞膜，抑制炎症介质释放，直接刺激内源性儿茶酚胺释放，诱发橙抗体中腺音诱发的支气管痉挛。能增加气道粘液分泌，促进支气管粘液清除；能增加肺和支气管的血流量，扩张肺动脉，直接刺激和兴奋呼吸中枢。茶碱药物毒理学茶碱的药理作用与血药浓度有关。但是，其有效血药浓度的安全范围很窄。比如血液浓度在10 ~ 20 μg/ml时会发生支气管扩张，超过20 μg/ml会引起毒性反应。口服吸收不稳定，其在体内的清除受多种因素影响，个体差异大，血药浓度难以控制，容易中毒。如果一次剂量过大，或静脉注射速度过快，或重复用药的影响累积，都可能发生过量中毒。而且有时中毒症状不易被发现，甚至被误诊为原发病本身；因此，茶碱的剂量被错误地进一步增加，导致严重中毒。感染可影响茶碱代谢，使血药浓度升高，甚至达到中毒水平。其他可使茶碱血药浓度升高的因素有:肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾功能衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、青年、老年、肥胖。强调静脉注射氨茶碱易引起老年人中毒，不宜给老年人使用。
茶碱中毒
(1)轻度中毒:恶心、呕吐、头痛、焦虑、失眠、易怒。
(2)中度中毒:除上述反应外，还出现心前区不适、心悸、心律不齐或呼吸不规则。
(3)重度中毒:可出现室性心动过速、精神障碍、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸、心脏骤停。婴儿和老人的中毒症状更严重。国内有15名儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱超过正常剂量10倍的报道；其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余为口服。服药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋、哭闹焦虑、肌肉震颤、惊厥谵妄、呼吸加快、衰竭、心律失常和快速频繁呕吐。2例死亡。老年人中毒常导致心脏病。据报道，静脉注射氨茶碱0.25~0.5g，用50%葡萄糖溶液20 ~ 40ml稀释后，发生急性左心衰竭6例。其中4例在65438±0 ~ 2分钟内出现呼吸困难、坐位和窦性心动过速；另外2例在2分钟时晕倒。经对症治疗，15 ~ 20分钟后症状缓解。部分患者在静脉注射后不久出现过敏性全身颤抖，表现为出汗、烦躁、紫绀、气短、口腔麻木、血压下降。必须与静脉注射引起的毒性反应相鉴别，因为两种治疗方法不一样。